Anti-Histamínicos

Estabilizadores de Mastócitos
1. Cromolin sódico
  1. Diminui a liberação de histamina pelos mastócitos, usado na profilaxia, não antagonizando
  2. Uso terapêutico: tratamento da asma severa; prevenção e tratamento da rinite alérgica; prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício; mastocitose sistêmica; desordens alérgicas oculares.
  3. Contraindicações: asma aguda; broncoespasmo
  4. Efeitos adversos: tosse, chiados, dor de cabeça, rash, náusea
2. Albuterol
Antagonistas H1-R
1. 1a geração
  1. Efeitos sedativos
  2. Uso terapêutico: anafilaxia e outros casos onde pode ocorrer a liberação de histamina (antagonistas H2 e epinefrina também devem ser usados na anafilaxia); Antialérgicos; Sedativos; Prevenir a doença do movimento (no caso de meclizina e ciclizina)
  3. Efeitos adversos: sedação (excitação em crianças), tontura, fadiga, taquicardia na overdose (raros), reações alérgicas no uso tópico, efeitos antimuscarínicos periféricos (boca seca, visão borrada, constipação, retenção urinária)
  4. Interações farmacológicas: efeito aditivo com antimuscarínicos, potencializa a depressão SNC (opioides, sedativos, analgésicos gerais e narcóticos, álcool)
  5. Farmacocinética: bem absorvidos pelo trato gastro-intestinal. Amplamente distribuídos, atravessando as BHE e BHP. Metabolismo hepático, eliminação renal (induz enzimas microssomais hepáticas)
2. 2a Geração
  1. Sem efeitos sedativos
  2. Efeitos adversos: menor que os de primeira. Terfenadina (Seldane) e Astemizol (Hismanal) foram removidos pelo efeito nos canais de K+ cardíacos (prolongam o intervalo QT, uma arritmia potencialmente fatal. Fexofenadina é um metabólito ativo da Terfenadina. Ceirizina parece ter mais ações sedativas no SNC que Fexofenadina ou Loratadina (uso contraindicado para motoristas). Eritromicina e Cetoconazol inibem o metabolismo da Fexofenadina e Loratadina.
  3. Farmacocinética: Cetirizina (C), Loratadina (L), Fexofenadina (F) são bem absorvidas e excretadas na forma não-metabolizada (C e L primariamente na urina, F nas fezes). Induzem as enzimas do cit. P450
Antagonistas H2-R
1. Cimetidina (Tagamet, Ulcinax, Ulcimet); Ranitidina (Antak, Zylium); Famotidina (Famox, Famoset)
2. Mecanismo de ação: bloqueio competitivo do receptor H2 da célula parietal e consequente supressão da secreção ácida em 70% por 24h, predominantemente por inibição da secreção basal
3. Indicações terapêuticas: úlcera péptica ou prodizida por estresse agudo (em traumas físicos agudos principalmente em pacientes de alto risco em unidades de terapia intensiva); refluxo gastroesofágico; Síndrome de Zollinger Ellison
4. Farmacocinética: absorção duodenal, concentração plasmática máxima em 1-3h, metabolismo hepático, excreção renal, somente a Famotidina é administrada por via oral, enquanto a Cimetidina e a Ranitidina são também administradas por parenteral (IM e EV) com soro glicosado 5% ou Soro fisiológico 0,9%
5. Efeitos adversos: diarréia, dor de cabeça, tontura, fadiga, dor muscular, constipação, urticária e prurido. A longo prazo, altas doses de Cimetidina tem efeito antiandrogênico
6. Interações medicamentosas: Cimetidina inibe várias enzimas do citocromo P450. Uso deve ser substituído por outro anti-H2 se paciente em uso de lidocaína, fenitoína, quinidina, teofilina, varfarina
Agonistas e Antagonistas H3-R

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