anestésicos locais

CARACTERÍSTICAS
1. bloqueiam a geração e propagação de impulsos elétricos em tecidos excitáveis
2. bases fracas (ph > 7,4) , pouco solúveis e instáveis com ph acima de 7,4
3. administração: injeção (aplicado proximo ao nervo) ou forma utópica
MECANISMO DE AÇÃO
1. Vai impedir a excitibilidade do impulso
2. Promove o bloqueio ou fechamento do canal
3. A célula precisa do canal aberto para que haja a propagação
VIAS DE AÇÃO
1. Via hidrofóbica
  1. Atravessam a membrana e bainha de mielina
  2. Age com o canal de sódio aberto ou fechado
2. Via hidrofílica
  1. Precisam do canal de sódio aberto para agir
DURAÇÃO DE AÇÃO
1. Ação curta
  1. procaína
2. Ação média
  1. lidocaínas, prilocaína
3. Ação longa
  1. tetracaína, bupivacaína, etidocaína
4. Quando os anestésicos tem uma fração de ligação proteica há uma maior duração
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
1. Sobre o nervo
  1. quanto menor o nervo mais rápida a anestesia
2. Tópica
Fatores que interferem
1. Solubilidade lipídica
  1. quanto mais lipossolúvel mais potente
2. Tamanho celular
  1. moléculas menores desprendem mais facilmente dos receptores
3. Ph do meio
  1. se ionizam em meio acido
4. Concentraçao
5. Associaçao com vasoconstrictores
  1. prolonga o efeito, diminui toxidade
FORMAÇÃO DAS MOLÉCULAS
1. Ésteres
  1. Hidrolizados
  2. Menor potencial de ação
  3. procaína, tetracaína, benzocaína
2. Amidas
  1. Efeito longa vida
  2. Resistente a hidrolise plasmática
  3. lidocaínas, prilocaína, ropivacaína, bupivacaína, mepivacaína
EFEITOS ADVERSOS
1. Ações cardiovasculares
  1. redução da frequência cardíaca
2. Ações centrais
  1. convulsões depressão respiratória

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