Created by Abraham Aguilar
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Question | Answer |
ANTIHISTAMÍNICOS | |
Histamina | Es el producto de la descarboxilación de la HISTIDINA (aá esencial). Es una autacoide localizado principalmente en las células cebadas (mastocitos) y en los basófilos. |
Receptores para histamina | Tipo 1 y acoplación H1: proteínas Gq que activa a fosfolipasa C (PL-C) H2: Proteínas Gs que estimula a la adenilato ciclasa, en estómago en las células parietales para el HCL H3: No se sabe a qué activan pero predomina en SN. |
*Segundo mensajero importante: Ip3 | Responsable de liberar al calcio de las vesículas |
Tipo y localización | H1: Neuronas glias, células vasculares, músculo liso bronquial. H2: Células parietales y cerebro. H3: Ganglios basales y bulbo olfatorio |
Receptores H1 | -Efectos de activación: Triple respuesta de Lewis: enrojecimiento, verdugón y fulgor. -Broncoconstricción y contracción intestinal. -Disminución de la conducción eléctrica del corazón; aumento de la sensibilidad de las terminaciones nerviosas. |
Receptores H2 | -Efectos de activación: Aumento de la secreción gástrica por la activación de la bomba de protones con H+ y K+. -Efectos de bloqueo: Inhibición de la secreción gástrica, lo que es de utilidad en el tx de la úlcera péptica. |
Efectos de la histamina | En un choque anafiláctico causa taquicardia, aumento de la permeabilidad vascular (vasodilatación), congestión nasal, aumento de la secreción de HCl, aumento de la movilidad del músculo liso (peristaltismo) |
Respuestas a la histamina | En respuesta causa broncoconstricción, sensación de micción y defecación, fibras nerviosas sensibilizadas. |
Clasificación de antihistamínicos | 1: Antagonistas de receptores de H1: A) Primera generación y B) Segunda generación 2: Antagonistas de receptores de H2. |
1: Antagonistas de receptores H1 | A) Primera generación: Se usan poco y causan sueño. a) Etanolaminas: -Dimenhidrinato, para la cinetosis (mareo por movimiento). - Difenhidramina (para gripas y alergias, actualmente en desuso) |
1: Antagonistas de receptores de H1 | b) Etilendiaminas: Pirilamina (para gripa pero provoca sed) c) Alquilaminas: Meclizina, para profilaxis y el alivio de la náusea, el vómito y el vértigo. Es seguro su uso en el embarazo. |
1: Antagonistas de receptores H1 | Los de primera elección atraviesan la barrera hematoencefálica y los de segunda línea no, así como tampoco dan sedación y su vida media es mucho mayor. |
1: Antagonistas de receptores H1 | B) Segunda generación Piperidinas: Astemizol (astesen), loratadina (clarityne), se usan en cuadros gripales, gripes alérgicas y urticaria. |
2: Antagonistas de receptores H2 | Ramitidina, famotidina, cimetidina (en desuso, no se usa en hombres por ginecomastia), nizatidina. Se usan para disminuir la secreción gástrica en la enfermedad ácido-péptica. Antiulcerosos. |
bomba de protones |
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