Antihistamínicos

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ENARM 10 - Farmacología respiratoria Flashcards on Antihistamínicos , created by Abraham Aguilar on 02/03/2016.
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ANTIHISTAMÍNICOS
Histamina Es el producto de la descarboxilación de la HISTIDINA (aá esencial). Es una autacoide localizado principalmente en las células cebadas (mastocitos) y en los basófilos.
Receptores para histamina Tipo 1 y acoplación H1: proteínas Gq que activa a fosfolipasa C (PL-C) H2: Proteínas Gs que estimula a la adenilato ciclasa, en estómago en las células parietales para el HCL H3: No se sabe a qué activan pero predomina en SN.
*Segundo mensajero importante: Ip3 Responsable de liberar al calcio de las vesículas
Tipo y localización H1: Neuronas glias, células vasculares, músculo liso bronquial. H2: Células parietales y cerebro. H3: Ganglios basales y bulbo olfatorio
Receptores H1 -Efectos de activación: Triple respuesta de Lewis: enrojecimiento, verdugón y fulgor. -Broncoconstricción y contracción intestinal. -Disminución de la conducción eléctrica del corazón; aumento de la sensibilidad de las terminaciones nerviosas.
Receptores H2 -Efectos de activación: Aumento de la secreción gástrica por la activación de la bomba de protones con H+ y K+. -Efectos de bloqueo: Inhibición de la secreción gástrica, lo que es de utilidad en el tx de la úlcera péptica.
Efectos de la histamina En un choque anafiláctico causa taquicardia, aumento de la permeabilidad vascular (vasodilatación), congestión nasal, aumento de la secreción de HCl, aumento de la movilidad del músculo liso (peristaltismo)
Respuestas a la histamina En respuesta causa broncoconstricción, sensación de micción y defecación, fibras nerviosas sensibilizadas.
Clasificación de antihistamínicos 1: Antagonistas de receptores de H1: A) Primera generación y B) Segunda generación 2: Antagonistas de receptores de H2.
1: Antagonistas de receptores H1 A) Primera generación: Se usan poco y causan sueño. a) Etanolaminas: -Dimenhidrinato, para la cinetosis (mareo por movimiento). - Difenhidramina (para gripas y alergias, actualmente en desuso)
1: Antagonistas de receptores de H1 b) Etilendiaminas: Pirilamina (para gripa pero provoca sed) c) Alquilaminas: Meclizina, para profilaxis y el alivio de la náusea, el vómito y el vértigo. Es seguro su uso en el embarazo.
1: Antagonistas de receptores H1 Los de primera elección atraviesan la barrera hematoencefálica y los de segunda línea no, así como tampoco dan sedación y su vida media es mucho mayor.
1: Antagonistas de receptores H1 B) Segunda generación Piperidinas: Astemizol (astesen), loratadina (clarityne), se usan en cuadros gripales, gripes alérgicas y urticaria.
2: Antagonistas de receptores H2 Ramitidina, famotidina, cimetidina (en desuso, no se usa en hombres por ginecomastia), nizatidina. Se usan para disminuir la secreción gástrica en la enfermedad ácido-péptica. Antiulcerosos.
bomba de protones
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