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Description
Flashcards by MATHEUS LEONARDO SLIACHTICAS PINHEIRO, updated more than 1 year ago
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Created by MATHEUS LEONARDO SLIACHTICAS PINHEIRO
about 6 years ago
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| Question | Answer |
| Dificuldade de desenvolvimento de antifúngicos seletivos | vias homólogas de geração de energia, síntese de PTNs e divisão celular com os seres humanos |
| Classe da flucitosina | Inibidor da síntese de ácido nucleico dos fungos |
| nome da substância que compõe a flucitosina | 5-fluorocitocina |
| Seletividade da flucitosina se dá por | permease exclusiva de células fúngicas |
| mecanismo de ação da flucitosina | |
| enzima inibida em última instância pela flucitosina | timidilato sintase (essencial para síntese de DNA) |
| ação da sobre a flucitosina | pode converter flucitosina em 5-fluoruracila que pode ser absorvida por células humanas e causar danos |
| flucitosina é fungicida ou fungistática? | fungistática na maioria dos casos |
| fármaco usado em associação com a flucitosina para combater micoses sistêmicas | anfotericina B |
| mecanismo da sinergia entre flucitosina e anfotericina B contra Aspergillus | anfotericina B abre poros que facilita a entrada da flucitosina na célula fúngica |
| vantagem farmacocinética da flucitosina | grande volume de distribuição com boa penetração em SNC, olhos e trato urinário |
| efeitos adversos da flucitosina | dependentes de dose e resultam de supressão na medula óssea (leucopenia,trombocitopenia,vômitos) |
| contraindicação da Flucitosina | |
| Classe da Griseofulvina | Inibidor da mitose dos fungos |
| mecanismo de ação da Griseofulvina | impede a formação dos fusos mitótico por se ligar a tubulina; pode inibir formação de DNA e RNA |
| tipos de infecções fúngicas nas quais a Griseofulvina é usada | infecções em cabelo, pele e unhas (tinha e oncomicose) por dermatófitos |
| relação da griseofulvina com queratina | griseofulvina se acumula nas células precursoras de queratina e liga-se fortemente à queratina |
| Griseofulvina é fungicida ou fungistática? | fungistática |
| posologia oral da Griseofulvina | - crianças: 5-15mg/Kg dia em 2-4 doses; - adultos: 500-1000mg dia em 2-4 doses |
| intervalo entre as doses orais da Griseofulvina | 6 horas |
| tipos de fungo resistentes à griseofulvina | leveduras e dimórficos |
| tipo de refeição que aumenta a absorção de Griseofulvina | gordurosos |
| Duração do tratamento com Griseofulvina | até ocorrer substituição de pele/unha ou cabelo infectados por tecido normal |
| Efeitos adversos da Grieofulvina | cefaléia; vertigem, hepatotoxidade, visão embaçada... |
| exacerba os efeitos colaterais do SNC da Griseofulvina |
Image:
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| Efeito da administração de Griseofulvina com barbitúricos | diminui absorção intestinal de Griseofulvina |
| contraindicação da Griseofulvina | |
| Ação da Griseofulvina na P450 hepática | indução enzimática reduzindo a meia vida de medicamentos metabolizados hepaticamente |
| Relação da Griseofulvina com anticoncepcionais | pela indução enzimática reduz a eficácia de anticoncepcionais |
| Função da Esqualeno epoxidase | converte esqualeno em lanosterol (precursor do ergosterol) |
| Classe da Terbinafina | Alilamina (inibidor da Esqualeno Epoxidase) |
| Ação dos inibidores de esqualeno epoxidase | ao inibirem esqualeno epoxidasa impedem a formação de ergosterol ; promovem acúmulo de metabólitos tóxicos de esqualeno nas células fúngicas |
| terbinafina é fungicida ou fungistática? | fungicida |
| Vias de administração da terbinafina | oral ou tópica |
| peculiaridade da administração por via oral da terbinafina | 99% se liga a PTNs no plasma |
| responsável pela biodisponibilidade (40%) de terbinafina via oral | mecanismo de 1ª passagem no fígado |
| Responsável pela longa meia vida (300h) de terbinafina via oral | acúmulo na pele,gordura e unhas |
| contraindicações da terbinafina | insuficiência renal; insuficiência hepática |
| efeitos colaterais da terbinafina | hepatotoxicidade; síndrome de Stevens-Johnson |
| efeito da co-administração de cimentidina com terbinafina | aumenta a concentração plasmática de terbinafina (cimentidina =inibidor da citocromo P450) |
| efeito da co-administração de rifampcina com terbinafina | diminui a concentração plasmática de terbinafina (Rifampcina =indutor da citocromo P450) |
| Classe da Naftifina | Alilamina (inibidor da Esqualeno Epoxidase) |
| formas da administração da naftifina |
Image:
Canesten كريم (image/jpeg)
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| Classe da Butenafila | Benzilamina (inibidor da Esqualeno Epoxidase) |
| formas da administração da butenafina |
Image:
Canesten كريم (image/jpeg)
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| Efetividade das alilaminas/benzilaminas e azólicos contra dermatófitos | alilaminas/benzilaminas>azólicos |
| Efetividade das alilaminas/benzilaminas e azólicos contra candida | alilaminas/benzilaminas<azólicos |
| Mecanismo de ação dos fármacos Azólicos | inibem a 14alfa-esterol desmetilase => inibindo a síntese de ergosterol => desestabilizando membrana fúngica |
| função da enzima 14alfa-esterol desmetilase | converte lanosterol em ergosterol |
| local das enzimas 14alfa-esterol desmetilase | citocromo P450 microssomal |
| Seletividade dos fármacos azólicos | seletivos para P450 fúngica,mas pode afetar P450 hepáticas |
| Interações medicamentosas com agentes azólicos | causada sobretudo pela inibição da P450 hepática que pode alterar biodisponibilidade de outros fármacos |
| Espectro de atividade clínica dos fármacos azólico | amplo espectro antifúngico |
| tipos de fungo resistentes aos fármacos azólicos | zygomicetes em infecções profundas e Candida krusei |
| azólicos são fungistáticos ou fungicidas | mais fungistáticos |
| Classes que fazem parte dos azólicos | imidazólicos e triazólicos |
| Menor efeito sobre esteroides humanos entre imidazóis e triazóis | Triazóis |
| Classe do Cetoconazol | imidazólicos |
| vias de administração do Cetoconazol | oral e tópica |
| Espectro de Ação do Cetoconazol | Amplo |
| Peculiaridade na absorção do Cetoconazol | deve ser transformado em sal pelo ácido gástrico |
| Condições que impedem a utilização do Cetoconazol | -Acloridria -consumo de bicarbonato; -bloqueadores de bomba de prótons -inibidores de H2 |
| interações medicamentosas do Cetoconazol | inibe enzimas P450 hepáticas alterando o metabolismo de fármacos |
| Como Cetoconazol afeta as suprarrenais e as gônadas | inibe enz. P450 17,20-liase (diminui a síntese de hormônios esteróides ) |
| Efeitos colaterais de altas doses de Cetoconazol | impotência sexual; ginecomastia; (inibição potente da síntese de androgênios) |
| Uso terapêutico do afeito adverso do Cetoconazol | inibir a síntese de esteróides evita o crescimento de tumores de próstata; evita excesso de corticóides em câncer supra-renal |
| Uso tópico de Cetoconazol | infecções por dermatófitos e dermatite seborréica |
| Contra-indicação de Cetoconazol tópico | pacientes alérgicos à sulfito (presente nos cremes) |
| Atividade anti-inflamatória do Cetoconazol tópico | semelhante a da hidrocortizona |
| Classe de clotrimazol,miconazol,sertaconazol, sulconazol | imidazólicos de uso tópico |
| Uso dos imidazólicos tópicos | tratamento de micoses em estrato córneo e mucosas (como a vaginal) |
| Ação do miconazol | - inibição da 14alfa-esterol desmetilase; - inibição de enzimas oxidativas e peroxidase fúngicas; - afeta síntese de ácidos graxos |
| Locais de infecção intratáveis com os atuais imidazólicos tópicos | cabelo e unhas |
| Classe do Itraconazol | Triazólico |
| Vias de administração de itraconazol | Oral e intravenosa |
| Prefere-se administração intravenosa de Itraconazol porque | biodisponibilidade da via oral é imprevisível |
| Fármaco que tem sido substituído pelo Itraconazol | Cetoconazol (+efeitos colaterais) |
| Meio de absorção máxima do Itraconazol Oral | meio ácido |
| Metabólito ativo do Itraconazol | hidroxi-itraconazol |
| Local de metabolização do Itraconazol |
Image:
Liverrr (image/jpeg)
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| Ligação às PTNs plasmáticas do hidroxi-itraconazol | cerca de 90% |
| Distribuição do Itraconazol pelo corpo | Ruim no SNC, urina e saliva boa nas meninges e resto |
| Principal efeito adverso do Itraconazol | |
| Em relação ao cetoconazol e fluconazol quais micoses são mais eficientemente tratadas com Itraconazol | Aspergilose, blastomicose e histoplasmose |
| Fármaco a partir do qual foi desenvolvido o Posaconazol | Itraconazol |
| Classe do Posaconazol | Triazólico |
| Atividade fungicida do Posaconazol se destaca em quais fungos | Aspergilos, e zygomicetes |
| Classe do Fluconazol | triazólico |
| Vias de Administração de Fluconazol | Oral ou intravenosa |
| Biodisponibilidade oral do Fluconazol | quase 100% não afetada pelo PH gástrico |
| Distribuição do Fluconazol | difusão livre para LCR, urina e saliva |
| Excreção do Fluconazol | Via Renal |
| Antifúngico de escolha para candidíase sistêmica e meningite criptocócica | Flucon |
| Fluconazol é ineficaz contra | aspergilose |
| Resistência ao fluconazol | rápida; principal candida (mutação de P450 fúngica e canais de efluxo de fármaco) |
| Interações medicamentosas com Fluconazol (fluconazol aumenta concentração de) | imitriptilina, ciclosporina,varfarina |
| Interações medicamentosas com Fluconazol (diminuem a concentração de fluconazol) | carbamazepina,isoniazida e fenobarbital |
| Classe no Ravuconazol | Triazólico |
| Fármaco base para ravuconazol | Fluconazol |
| Atividade do Ravuconazol em Relação ao Fluconazol | Aumentada eficácia contra Aspergilus e Candida |
| Classe do Voriconazol | Triazólico |
| Vias de administração do Voriconazol | Oral ou parenteral |
| Fármaco de escolha para tratamento Aspergilose invasiva e outras micoses por fungos filamentosos | Voriconazol |
| Voriconazol é fungicida contra | todas espécies de Aspergilos e algumas de Candida |
| Micose contra a qual voriconazol é ineficaz | Zigomicose |
| Ação do Voriconazol sobre enz. Hepáticas | inibe P450 significativamente |
| Co-administração contra indicada de voriconazol | ritonavir, rifampicina rifabutina (em função do metabolismo acelerado do voriconazol) |
| Contra-indicação da Via intravenosa do Voriconazol | insuficiência renal (promove o acúmulo de ciclodexina que é tóxico para o SNC) |
| Sintomas adversos do Voriconazol | fotofobia, luzes coloridas |
| Classe do Terconazol | Triazólico |
| Uso tópico do Terconazol | Candidíase vaginal |
| Nome comercial do Terconazol | |
| Classe da Anfotericina B | Macrolídios Poliênicos |
| Ação dos macrolídios Poliênicos | Ligam-se ao Ergosterol e desestabilizam a membrana gerando poros |
| Gênero de Bactérias produtoras de Macrolídios Poliênicos | Streptomyces |
| Responsável pela toxicidade dos Macrolídios Poliênicos | Afinidade pelos esteróis de membrana (preferem ergosterol,mas podem reconhecer colesterol) |
| Determina se Anfotericina B será fungicida ou fungistática | Concentração de Ergosterol na membrana do Fungos (se grande o suficiente é fungicida) |
| Mecanismo de desenvolvimento de Resistência à Anfotericina B | Diminuição da quantidade de ergosterol nas membranas fúngicas |
| Mecanismo de Desestabilização da membrana fúngica pela Anfotericina B | - Liga-se ao ergosterol criando poros; - Geração de radicais livres pela oxidação do fármaco |
| Via de administração de Anfotericina B | Via intravenosa (muito insolúvel para ser absorvida pelo TGI-via oral) |
| Penetração da Anfotericina B no LCR | muito baixa |
| Difusão da Anfotericina B para o líquido amniótico | Muito baixa |
| Grupos de efeitos adversos da Anfotericina B | -Reações sistêmicas imediatas; -Efeitos renais; -Efeitos hematológicos |
| Principal efeito adverso Sistêmico da Anfotericina B | tempestade de citocinas |
| Tempestade de citocinas | -Tempestade de citocinas: liberação de IL-1 e TNF-alfa que gera febre e hipotensão nas primeiras horas depois da aplicação de anfotericina B |
| Como evitar tempestade de citocinas na administração de Anfotericina B | -Diminuir taxa de administração de fármaco ou pré-tratamento com antipiréticos |
| Possível mecanismo da toxicidade renal da anfotericina B | Vasoconstricção aferente causando isquemia renal |
| Sinais de nefrotoxicidade que indicam a suspensão do tratamento com anfotericina B | -Uréia > 50mg/dL (sanguíneo) -Creatina > 3mg/dL (Sérico) |
| Efeito adverso Hematológico da Administração de Anfotericina B | Anemia secundária a diminuição da produção de eritropoetina |
| Relacionada diretamente com a nefro e a hemotoxicidade da anfotericina B |
Image:
Cachaca (image/jpeg)
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| Formulações com nefrotoxicidade reduzida de anfotericina B |
Anfotericina B lipossomal (amphotec,albecet,ambisome)
Image:
Abelcet (image/png)
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| Classe da Nistatina | Macrolídio Poliênico |
| Ação da Nistatina | Liga-se ao ergosterol na membrana fúngica criando poros |
| Uso da Nistatina |
Image:
Canesten كريم (image/jpeg)
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| Tratamento com uso de Nistatina | candidíase oral,vaginal e pele |
| Nistatina sofre Absorção sistêmica após uso tópico | Não |
| Classe da Caspofungina | Equinocandinas |
| Classe da Micafungina | Equinocandinas |
| Classe da Anidulafungina | Equinocandinas |
| Alvo das Equinocandinas | Parede Celular fúngica (impedem síntese de Beta-1,3-D-glicanos) |
| Razão da alta seletividade das Equinocandinass | Têm como alvo a parede celular fúngica, que não existe em gente |
| Fungos suscetíveis às Equinocandinas | -Espécies de Candida (fungicidas); -Espécies de Aspergillus (fungistáticas) |
| Via de Administração das Equinocandinas | Via parenteral |
| Recomendação para uso da Caspofundina | Tratamento de Candidíase esofágica; Candidemia; recuperação de infecções por Aspergillus terapia empírica para neutropenia febril |
| Local de metabolização das Equinocandinas |
Image:
Liverrr (image/jpeg)
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| Penetração da Caspofungina no LCR | Baixa |
| Ligação das Equinocandinas às PTNs plasmáticas | Alta cerca de 97% |
| Ajuste renal para administração de caspofungina | Não é necessário |
| Pacientes que necessitam de ajuste de dose de Caspofungina | Pacientes com disfunção hepática |
| Associação não recomenda da medicamento com a Caspofungina | Ciclosporina (aumenta a concentração de Caspofungina e eleva enzimas de função hepática) |
| Tratamento com Micafungina | candidíase esofágica; profilaxia antifúngica de receptores de transplante de células tronco hematopoeticas |
| Tratamento com Anidulafungina | Candidíase esofágica; candidemia |
| Efeitos adversos das Equinocandinas | poucos (comparável aos do Fluconazol) |
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