Zusammenfassung der Ressource
Agonistas e antagonistas
adrenérgicos
- A VMAT (transportador de monoamina vesicular) é o
transportador capaz de levar a dopamina para dentro da vesícula
- Alguns fármacos atuam inibindo a capacidade do neurônio de
sintetizar noradrenalina através da interrupção do VMAT.
- Tb associados à prot. G, são
alvos das catecolaminas:
adrenalina (epinefrina) e
noradrenalina (norepinefrina).
Geralmente causam resposta
simpática (luta ou fuga)
- Receptores:
- Excitatórios
- α1
- Gq; Gi: Go
- m. liso
genitourinário
- Contração
- m. liso intestinal
- Relaxamento
- coração ♥
- ↑ inotropismo
(↑FC) e
excitabilidade
- fígado
- Glicogenólise e
gliconeogênese
- m. liso
vascular
- contração
- β1
- Gs
- Coração ♥
Anmerkungen:
- Inervado por fibras simpáticas e parassimpáticas que atuam de forma contrária de modo homeostático.
AS FIBRAS SIMPÁTICAS liberam NA que age em Beta 1 ativando a AC aumentando a força de contração e a frequência cardíaca.
AS FIBRAS PARASSIMPÁTICAS liberam ACh que age em receptores M2 reduzindo a atividadde da adenilatociclase o que causa diminuição da força de contração e da frequência cardíaca.
- ↑ Cronotropismo
(↑Frequência
cardíaca) e
inotropismo (↑
força de contração)
- ↑ vel. de
condução
do nó AV
- Céls.
justaglomerulares
renais
- ↑ Sec. de
renina
- β3
- Gs
- Tec.
adiposo
- Lipólise
- β2
- Gs
- m. esq.
- Gliconeogênese
e captação de K+
- fígado
- Glicólise e
gliconeogênese
- m. liso
- Relaxamento
- Pulmão
- Broncodilatação
- Inibitórios
- α2
- Gi; Go
- Céls. β do
pâncreas
- ↓ secreção
de insulina
- m. liso
vascular
- Contração
- Plaquetas
- Agregação
- Nervo
- ↓ liberação
de NE
- Metabolização
neurotransmissores
SNA adrenérgicos:
- Captação 1 e
2
- Metab.
enzimática:
- Monoamino-oxidase
(MAO)
- Catecol-O-Metil
transferase
(COMT)
- REVISÃO DAS AÇÕES MAIS RELEVANTES DAS CATECOLAMINAS E AGENTES
SIMPATICOMIMÉTICOS (7):
- 3. Uma ação exc.
cardíaca, que
aumenta a freq. e
foça de
contração.
- 1. Uma ação excit.
periférica sobre det.
tipos de m. liso, como
os dos vasos
sanguíneos que irrigam
a pele, o rim e as
mucosas, e sobre
células glandulares,
como as das glândulas
salivares e sudoríparas.
- 2. Uma ação
inibitória periférica
sobre outros tipos de
m. liso, como os da
parece intestinal, da
árvore brônquica e
dos vasos sanguíneos
que suprem a m.
esquelética.
- 4. Ações metabólicas,
como aumento da
taxa de glicogenólise
no fígado e no musc. e
lib. de ác. gr. livres do
tec. adiposo.
- 6. Ações sobre o
SNC, como
estimulação
resp., aumento
do estado de
vigília e ativ.
psicomotora e
red. do apetite.
- 5. Ações endócrinas,
como modulação
(aumento ou
diminuição) da
secreção de insulina,
renina e hormônios
hipofisários.
- 7. Ações
pré-juncionais, que
inibem ou que
facilitam a lib. de
neurotransmissores,
sendo a ação inib.
fisiologicamente mais
imp.
- Ação
direta
- Seletivos
- Agonista α1 seletivos
- Metoxamina;
Fenilefrina;
Mefentermina;
Metaraminol;
Midodrina;
- Agonista α2
Seletivos
- Clonidina;
Apraclonidina;
Guanfacina;
Guanabenzo;
Brimonidina;
α-Metildopa;
- Antagonistas β1
seletivo de segunda
geração
- Sem ação
simpaticomimética
intrínseca -
Atenolol;
Betaxolol;
Metoprolol;
Bisoprolol;
Esmolol;
- Agonistas β2 seletivos
de ação
intermediária
- Bitolterol;
Fenoterol;
Isoetarina;
Levassalbutamol;
Metaproterenol;
Pirbuterenol;
Procaterol;
Salbutamol;
Terbutalina;
- Agonistas β2 seletivos de
ação longa
- Formoterol;
Salmeterol;
Arformoterol;
Carniterol;
Indacaterol;
Ritodrina;
- Agonista β1 seletivo
de primeira
geração
- Dobutamina
- Antagonista β1
seletivo de
terceira geração
- Nebivolol; Celiprolol;
- O nebivolol atua como bloqueador beta 1 seletivo além de ter uma função
vasodilatadora, por meio da sua atuação na via L-arginina/oxido nítrico,
resultando na liberação de oxido nitrico o que auxilia na redução da pressão
arterial.
- Não seletivos
- Agonista -Isoproterenol (β1 + β2);
- Agonista -
Epinefrina
(α1,α2,β1,β2,β3);
- Agonista -
Norepinefrina
(α1,α2,β1,>>β2);
- Antagonistas β-bloqueadores
não-seletivos de 1ª geração
- Sem ação
simpaticomimética
intrínseca -
Propanolol;
Sotalol;
Timolol;
Nadolol;
- ↓Freq. cardíaca;
↓contratilidade;
↓débito cardíaco;
↓condução nos
átrios e nodo AV;
↑período
refratário, nodo
AV;
broncoconstrição;
hipoglicemia
prolongada;
↓HDL-colesteol;
↑LDL-colesterol e
triglicerídios;
Hipopotassemia;
- Usos: Angina de
peito;
Hipertensão;
Arritmias
cardíacas;
Glaucoma;
Cardiomiopatia
obstrutiva
hipertrófica;
Hipertireoidismo;
Feocromocitoma;
Abstinência;
- Ef. Col: Bradicardia;
efeito inotrópico
negativo; bradiarritmias;
fadigas; insônia;
disfunção sexual em
homens; interações
medicamentosas;
↓débito cardíaco;
Broncoconstrição
(problemas para
pacientes asmáticos);
hipoglicemia (problemas
para diabéticos);
- Antagonistas α-bloqueadores não-seletivos clássicos
- Fenoxibenzamina;
Fentolamina;
Tolazolina;
- Ação indireta
- Agonistas - Anfetamina;
Metanfetamina;
Metilfenidato (libera NE
perifericamente; NE, DA,
5-HT centralmente)
Anmerkungen:
- As resp. são extintas pelo trat. prévio com Reserpina ou Guanetidina.
- Inibidor da captação (NÃO
É UM FÁRMACO SIMPÁTICO,
MAS PRODUZ EFEITOS
SIMILARES AOS
SIMPATICOMIMÉTICOS) :
Cocaína
- Inibidores da MAO (NÃO É UM
FÁRMACO SIMPÁTICO, MAS
PRODUZ EFEITOS SIMILARES
AOS SIMPATICOMIMÉTICOS):
Selegilina;
- Inibidores da COMT (NÃO É UM
FÁRMACO SIMPÁTICO, MAS PRODUZ
EFEITOS SIMILARES AOS
SIMPATICOMIMÉTICOS): Entacapona;
- Ação mista
Anmerkungen:
- A resposta é reduzida mediante trat. prévio com Reserpina ou Guanetidina.
- Agonista - Efedrina (α1 α2 β1 β2);
Dopamina (α1 α2 β1 D1);
AMBOS LIBERAM NE
- Carvedilol
- além de atuar no receptor B1 e B2 também irá atuar no receptor alfa
1. O bloqueio dos receptores alfa 1 resulta em vasodilatação,
enquanto o bloqueio beta 1 impede um aumento simpático reflexo da
freqüência cardíaca; ambos os efeitos contribuem para uma redução
da pressão arterial.
- ESTRUTURA
QUÍMICA
- Catecolaminas
- Noradrenalina;
- Adrenalina;
- Dopamina;
- Isoprenalina:
- Não-catecolaminas
- Efedrina;
- Anfetamina;
- Fenilefrina;
- Metoxamina;