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Ansiolíticos
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Farmacologia Mind Map on Ansiolíticos, created by Carolinne Neves on 02/11/2016.
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farmacologia
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snc
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farmacologia
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Carolinne Neves
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Carolinne Neves
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Ansiolíticos
ANSIEDADE
TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
TAG (transtorno ansiolítico generalizado)
pânico
fobia social
ansiedade induzida por substâncias
fobias específicas (não podem ser tratadas com ansiolítico)
BASES NEURAIS
estímulo do eixo HPA pela amígdala que é estimulada pelos estressores
libera cortisol = estresse
em excesso, cortisol destroi hipocampo
inibição do hipocampo faz feedback negativo, freiando o eixo HPA
ANSIEDADE FISIOLÓGICA
melhora capacidades cognitivas
mobiliza energia
preserva a espécie
ANSIEDADE PATOLÓGICA
atrapalha a vida
diminui capacidades cognitivas
TRATAMENTO FARMACOLOGICO
EFEITO AGUDO (RÁPIDO)
BENZODIAZEPÍNICOS
FÁRMACOS
ação em alfa 1 (predominantemente hipnóticos)
alprazolam
bromazepam
clonazepam
diazepam
ação em alfa 2 (predominantemente ansiolíticos)
estazolam
flurazepam
midazolam
MECANISMO DE AÇÃO
MODULAÇÃO ALOSTÉRICA POSITIVA
O RECEPTOR IONOTRÓPICO GABA A
principal neurotransmissor: GABA (ácido gama aminobutilico)
sítios de modulação alostérica
alfa
alfa 1
predominantemente hipnótico
alfa 2
predominantemente ansiolítico
alcool
barbitúricos
sítios de modulação ortostática
beta
recebe o neurotransmissor GABA
CONSEQUENCIAS
aumenta a afinidade do receptor com o neurotransmissor GABA (agonista)
aumenta a entrada de cloreto no neuronio
hiperpolarização
depressão/sedação do SNC
COMPARAÇÃO DO MEC DE AÇAO COM BARBITÚRICOS
barbitúricos
maior tempo de abertura dos canais de cloreto
benzodiazepínicos
maior frequencia de abertura dos canais de cloreto
ESPECTRO DE AÇÃO TERAPÊUTICA
sistema límbico (amígdala, hipocampo)
ansiolíticos
amnésia anterógrada
formação reticular
hipnosedativa
indicação: insônia
córtex, mesencéfalo
anticonvulsivante
medula
miorrelaxante
prejuízo de reflexo
ação no SNC, não na placa motora
indicação: dores musculares, espasmos
FARMACOCINÉTICA
T 1/2 curto
não produz desmetildiazepam como metabólito ativo
ex: midazolam (1,5 a 2,5 h)
T 1/2 médio
ex: estazolam
T 1/2 longo
produz desmetildiazepam ou nordiazepam como metabólito ativo
ex: flurazepam
EFEITOS ADVERSOS
amnésia anterógrada
sonolência
incoordenação motora
tolerância
efeito paradoxal
dependência (síndrome de abstinência)
potencialização
tromboflebite/dor (DZP, LZP via ev)
EFEITO CRONICO (LENTO)
BUSPIRONA (2a escolha)
MECANISMO DE AÇÃO
agonista parcial 5HT1A (subtipo de receptor serotoninérgico pré-sinático inibitório)
diminuição de 5HT
aumento de receptores 5HT2 (o receptor pós-sinático inibitório)
dessensibilização do receptor 5HT1 (efeito crônico)
aumento de 5HT, diminuindo ansiedade
VANTAGENS
efeito sedativo
menor interação com etanol
menos efeitos colaterais e geralmente os efeitos colaterais são no início do tratamento
ANTIDEPRESSIVOS (1a escolha)
FÁRMACOS
fluoxetina e outros ISRS
velofaxina e outros IRSN
ATC
IMAO
MECANISMO DE AÇÃO RESUMIDO
arborização dendrítica
neurogênese
plasticidade neural
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